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口腔執業醫師考試《藥理學》考點：精神藥物
導語：精神失常主要包括精神分裂、躁狂癥、抑郁癥、焦慮癥等，下面小編帶著大家一起來看看相關的考點吧。
抗精神病藥
心境穩定劑
抗抑郁藥
抗焦慮藥
第一節 抗精神病藥
大綱要求：
氯丙嗪的藥理作用、臨床應用及不良反應
氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、利培酮藥理作用特點
精神分裂癥：以思維、情感、行為之間不協調，精神活動與現實脫離為主要特征的一類常見的精神病。
Ⅰ型：以幻覺、妄想、思維混亂等陽性癥狀為主。
Ⅱ型：情感淡漠、意志缺失、主動性缺乏等陰性癥狀為主。
腦內DA系統功能亢進學說：
精神分裂癥是由于中樞DA系統功能亢進所致。
腦內多巴胺通路
氯丙嗪 chlorpromazine(冬眠靈)
【藥動學特點】
體內過程：首先出現的是鎮靜作用，1~3周之后才出現抗精神病作用;肌注吸收迅速，但刺激性較大;脂溶性高，腦內濃度可達血漿濃度的10倍;易蓄積在脂肪組織，停藥后數周后仍然能從尿液中檢出其代謝產物;個體差異大。
氯丙嗪：非特異性受體阻斷劑，缺乏選擇性
D2受體
α腎上腺素受體
M膽堿受體
H1受體
5-HT2受體
【藥理作用】
1.中樞神經系統
1)抗精神病作用
作用特點：正常人服用之后可引起鎮靜作用，出現在安靜的環境之下易入睡，但易被喚醒，醒后神志清楚。與巴比妥類藥不同，加大劑量也不引起麻醉;
精神分裂癥患者服藥之后，在不過分抑制情況下，可迅速控制興奮躁動，減少或消除幻覺、妄想，使思維活動及行為趨于正常，產生良好的抗精神病作用。主要用于控制Ⅰ型精神病。
作用機制：
鎮靜作用是阻斷α受體有關。多次用藥之后易引起耐藥性。
2)鎮吐作用
小劑量：阻斷CTZ的D2受體
大劑量：直接抑制嘔吐中樞
*對前庭刺激引起的暈動病無效
3)對體溫調節的影響
抑制體溫調節中樞，使體溫調節失靈
特點：可↓體溫，也可↑體溫(與外界環境溫度有關)
4)加強中樞抑制藥物的作用
2.植物神經系統
1)α腎上腺素受體阻斷作用腎上腺素翻轉作用
2)阻斷M 膽堿受體 阿托品樣作用
視力模糊、口干、便秘、無汗、眼內壓升高
3.內分泌系統作用
阻斷結節----漏斗通路的D2受體
↓催乳素釋放抑制因子 → 催乳素↑
↓促性腺釋放激素
↓促腎上腺皮質激素
↓垂體生長激素
【臨床應用】
1.治療各種精神分裂癥
對急性患者療效好，對慢性患者療效差;對Ⅰ型患者療效好，對Ⅱ型患者療效差
2.鎮吐、頑固性呃逆
對暈動癥引起的嘔吐無效
3.低溫麻醉、人工冬眠
低溫麻醉：配合物理降溫，降低心、腦等器官的耗氧量，有利于某些手術的進行。
人工冬眠合劑：氯丙嗪 + 哌替啶 + 異丙嗪
【不良反應】1.一般不良反應：中樞抑制癥狀，M受體阻滯癥狀，α受體阻斷癥狀。青光眼禁用。
2.錐體外系反應：
(1)藥源性帕金森綜合征：表現為肌張力增高、面容呆板、動作遲緩、肌肉震顫和流涎等。
(2)靜坐不能
(3)急性肌張力障礙
可用中樞性膽堿受體阻滯藥(安坦)和促DA釋放藥(金剛烷胺)等緩解錐體外系反應。
(4)遲發性運動障礙： 抗膽堿藥可使癥狀加重，氯氮平可使此反應減輕。
3.抗精神病惡性綜合征：應停藥，使用DA受體激動劑和中樞性肌松藥。
4.驚厥與癲癇：有癲癇或驚厥史者禁用。
5.過敏反應
6.內分泌紊亂：乳腺增生癥和乳腺癌患者禁用。
7.急性中毒：一次吞服大量(1~2g)氯丙嗪可出現昏睡、血壓下降、心肌損害、心動過速、心電圖異常。禁用腎上腺素。
中樞抑制
阿托品樣作用
α受體阻斷癥狀
阻斷黑質紋狀體通路的D2受體
多巴胺受體數目上調
遲發性運動障礙 中樞抗膽堿藥×
氯普塞頓(泰爾登)
抗精神病作用比氯丙嗪弱，鎮靜作用較強;有一定的抗焦慮和抗抑郁作用，臨床適于伴有焦慮或焦慮性抑郁的精神分裂癥、焦慮性神經官能癥、更年期抑郁癥。
氟哌啶醇
高效價的抗精神病藥，能選擇性的阻斷D2 樣受體，抗精神病作用和鎮吐作用較氯丙嗪強，但鎮靜和降溫作用較弱，其錐體外系反應發生率較高。
臨床主要用于治療以興奮、躁動、幻覺、妄想為主的精神裂癥及躁狂癥。
氯氮平
是第一個用于臨床非典型的抗精神病藥，抗精神病作用較強而迅速，特異性阻斷中腦-邊緣系統和中腦-皮質系統的D4亞型受體，對黑質-紋狀體系統的D2和D3亞型受體幾乎無效。
臨床用于治療急、慢性精神分裂癥，還可用于長期給予氯丙嗪等傳統抗精神病藥物引起的遲發運動障礙。
蘇必利
鎮吐作用較強，達到氯丙嗪的150倍。臨床上主要用于治療精神分裂癥的幻覺妄想型或緊張型，對精神分裂癥的陰性癥狀也有效，可用于治療頑固性惡心嘔吐的治療。高血壓和嗜鉻細胞瘤患者禁用。
五氟利多
長效抗精神病藥，對各型精神病均有效
利陪酮
是新一代非典型抗精神病藥物，低劑量時可阻斷中樞的5-HT2 受體，大劑量時又可阻斷多巴胺D2受體。適用于治療首發急性病人和慢性病人，該藥對精神分裂癥病人的認知功能障礙和繼發性抑郁也有治療作用。
第二節 心境穩定劑
大綱要求：
碳酸鋰藥理作用及臨床應用
碳酸鋰
【體內過程】6~7天作用顯效
【藥理作用】對正常人精神活動無明顯影響。對躁狂癥或躁狂抑郁癥患者：可明顯改變失眠、多動癥狀
【臨床應用】躁狂癥、躁狂抑郁癥、精神分裂癥的躁狂狀態。抑郁癥
強迫癥、周期性精神病、經前期緊張癥
第三節 抗抑郁藥
大綱要求：
丙咪嗪的藥理作用、臨床應用及不良反應
地昔帕明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林的藥理作用特點與臨床應用
一、三環類抗抑郁藥
丙米嗪
【藥理作用】較強的抗抑郁作用
對中樞神經系統的作用：正常人服用丙米嗪以鎮靜為主，但抑郁癥病人服藥后出現精神振奮，情緒提高，但療效緩慢，連續服用2~3周后才顯效。作用機制可以抑制特定腦區神經組織突觸前膜對NA及5-HT的再攝取，提高突觸間隙NA、5-HT濃度，促進和改善突觸傳遞功能，而發揮抗抑郁作用。
【臨床應用】適用于各種類型的抑郁癥治療，對于遺尿癥也有效。
二、選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑
地昔帕明
強效的選擇性NA再攝取抑制劑，主要用于治療抑郁癥，對輕、中度的抑郁癥療效好，也可用于遺尿癥的治療。
三、選擇性5-HT再攝取抑制藥
氟西汀
強效的選擇性5-HT再攝取抑制藥，能延長和增加5-HT的作用，從而產生抗抑郁作用。用于治療伴有焦慮的各種抑郁癥，還可用于強迫癥、貪食癥、社交恐懼癥和神經性厭食癥也有療效。本藥不應與MAO抑制劑合用，或在MAO抑制藥停藥14天后使用。
帕羅西汀
為強效的5-HT再攝取抑制劑，只用于伴有焦慮癥的抑郁癥患者。禁與MAO抑制劑聯用。
舍曲林
可用于各類抑郁癥的治療或預防其發作，并對強迫癥、經前焦慮癥有效。
四、單胺氧化酶抑制劑
嗎氯貝胺與托洛沙酮為選擇性MAO-A抑制藥。
反苯環丙胺：為非選擇性MAO抑制劑，用于治療抑郁癥、焦慮癥和強迫癥。
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