執業藥師考試《藥學專業知識二》抗菌藥物考點
導語：一種抗菌藥物，主要用于G+菌、G-球菌、螺旋體，放線菌感染，對G-桿菌不敏感。分為半合成青霉素、天然青霉素。天然青霉素是從青霉菌培養液中提得，含G、K、X、F和雙氫F等，其中產量高，有應用價值。
青霉素類抗菌藥物
按照青霉素的來源，可將青霉素類分為天然青霉素類、半合成青霉素類兩個大類。后者又可以分為下列類型：
(1)口服耐酸青霉素，如青霉素V。
(2)耐青霉素酶青霉素類，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林。
(3)廣譜青霉素類，如氨芐西林，阿莫西林。
(4)抗銅綠假單胞菌青霉素類，如羧芐西林、哌拉西林。
(5)抗革蘭陰性桿菌青霉素類，如美西林、替莫西林。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
青霉素類抗菌藥物機制，均為干擾敏感細菌細胞壁黏肽的合成，使細菌細胞壁缺損，菌體失去滲透保護屏障導致細菌腫脹、變形。
(二)典型不良反應
青霉素類用藥后可發生嚴重的過敏反應，如過敏性休克(I型變態反應)和血清病型反應(Ⅲ型變態反應)。
(三)禁忌證
有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
(四)藥物相互作用
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類藥可減少青霉素類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。
2.青霉素類可增強華法林的抗凝作用。
3.青霉素類與氨基糖苷類抗菌藥物混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置于同一容器內給藥。
二、用藥監護
(一)用藥前必須詢問過敏史
過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，并即給患者皮下注射腎上腺素，吸氧
(二)根據PK/PD參數制定合理給藥方案
(三)選擇適宜的溶劑和滴速
(四)監護青霉素類藥的特殊反應
三、主要藥品
青霉素
【適應證】(1)用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫等。(2)青霉素為以下感染的苴造葒：①溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎等;②肺炎鏈球菌感染如腦膜炎和菌血癥等;③不產青霉素酶葡萄球菌感染;④炭疽;⑤破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染;⑥梅毒(包括先天性梅毒);⑦鉤端螺旋體病;淋病臟病。
氨芐西林
【適應證】用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內膜炎、腦膜炎、敗血癥等。
阿莫西林
【適應證】用于：銅綠假單胞菌。
芐星青霉素
【適應證】用于預防風濕熱復發和控制鏈球菌感染的流行。
阿莫西林克拉維酸鉀
Amoxicillin and Clavulanate Potassium
【適應證】用于：(1)上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎。(2)下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合并感染。(3)泌尿系統感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。(4)皮膚和軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩織炎、傷口感染等。(5)其他感染：中耳炎、骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術后感染。(6)還可用于預防大手術感染，如胃腸、盆腔、頭、頸、心臟、腎、膽道手術和關節移植。
記憶口訣：窄譜殺菌青霉素，過敏反應危險大。
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