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執業藥師《藥學專業知識二》考點：硝基咪唑類抗菌藥物
導語：硝基咪唑類對厭氧菌及原蟲有獨特的殺滅作用,與其他抗生素聯合應用于臨床的各個領域。請大家跟著小編一起來看看與硝基咪唑類抗菌藥物相關的考試內容吧。
甲硝唑、替硝唑、奧硝唑。
―、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
1.原蟲——阿米巴病、陰道滴蟲病首選藥;抗賈第鞭毛蟲;
2.厭氧菌——脆弱擬桿菌等;艱難梭菌所致假膜性腸炎;
3.與其他藥物聯合用于：
——幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍;
——盆腔、腸道、腹腔手術的預防用藥。
【機制】尚未完全闡明。
1.抗阿米巴原蟲——抑制其氧化還原反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂——死了!
2.抗厭氧菌——硝基被厭氧菌的硝基還原酶還原成一種細胞毒，作用于細菌的DNA代謝過程——“自作自受”死了!
耐藥菌——缺乏硝基還原酶。
(二)典型不良反應
常見——神經系統不良反應：頭痛、眩暈，偶見感覺異常、肢體麻木、共濟失調。
(三)禁忌證
1.對硝基咪唑類藥過敏者。
2.有活動性中樞神經系統疾患、血液病者、妊娠及哺乳期婦女。
(四)藥物相互作用
1.能抑制華法林等抗凝血藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。
2.同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等肝藥酶誘導劑，可加強本類藥代謝，使血漿藥物濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
3.同時應用西咪替丁等肝藥酶抑制劑，可減緩本類藥的代謝及排泄。
4.干擾雙硫侖代謝，二者合用時，患者飲酒后可出現精神癥狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。
二、用藥監護
(一)根據PK/PD參數制定合理給藥方案
濃度依賴型——盡量減少給藥次數。
(二)用藥過程監測神經毒性及肝功能
(1)甲硝唑代謝產物可使尿液呈深紅色，應告知患者。
(2)用藥期間注意患者是否出現頭痛、眩暈等神經系統不良反應，如發生，即停藥。
(3)“雙硫侖樣”反應——應用期間或之后7日內禁酒及含乙醇的食物、藥物。
三、主要藥品
1.甲硝唑
2.替硝唑——甲硝唑的類似物。
作為甲硝唑的替代藥，用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍。
能進入各種體液，并可通過血-腦屏障。
局部用藥療效也較好。
【替硝唑——注意事項】
(1)治療念珠菌感染，癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。
(2)對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。
(3)妊娠3個月內婦女禁用——可能的致癌、致畸、致突變作用。
3.奧硝唑
第三代，優點：
①藥效持續時間長，血漿消除半衰期長，可減少患者服藥次數，方便使用;
②致突變和致畸作用低;
③抗厭氧菌——最低抑菌濃度和最低殺菌濃度均小于甲硝唑和替硝唑。
奧硝唑的左旋體——左奧硝唑：不良反應發生率顯著降低，僅為奧硝唑的1/15。
右旋體——奧硝唑產生神經毒性的主要根源。
例題：
1、正確的抗菌治療方案需考慮( )
A、患者感染病情 B、感染的病原菌種類 C、抗菌藥作用特點 D、以上3項
2、膽汁中藥物濃度最高的頭孢菌素類藥物是：( )
A.頭孢曲松 B.頭孢氨芐 C.頭孢哌酮 D.頭孢呋辛
3、下列情況有抗菌藥聯合用藥指征( )
A、慢支急性發作 B、病原菌尚未查明的嚴重細菌感染
C、急性腎盂腎炎 D、急性細菌性肺炎
參考答案
1---3、D C B
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