初級中藥師考試考點之止血藥

2018初級中藥師考試考點之止血藥

　　凡能促進血液凝固，制止體內外出血的藥物稱為止血藥 。下面是yjbys小編為大家帶來的關于止血藥的知識，歡迎閱讀。

　　一、基本知識

　　凡能促進血液凝固，制止體內外出血的藥物稱為止血藥 。

　　藥理作用：止血(促凝血) 。

　　作用環節：

　　1.作用于局部血管 ：

　　槐花→收縮局部小血管，降低毛細血管通透性，增強毛細血管對損傷的抵抗性;

　　三七、小薊、紫珠→收縮局部小血管;

　　白茅根→降低毛細血管通透性。

　　2.促凝血因子生成

　　大薊→促進凝血酶原激活物生成

　　白茅根→促進凝血酶原生成

　　小薊→含有凝血酶樣活性物質 促進凝血酶

　　三七→增加凝血酶含量

　　艾葉、茜草等→促進凝血過程。

　　3.作用于血小板

　　三七 →增加血小板數，提高血小板的黏附性，促進血小板釋放、聚集

　　地榆→增加血小板功能

　　蒲黃、小薊、紫珠、仙鶴草→增加血小板數

　　白及→增強血小板因子Ⅲ的活性 。

　　4.抗纖維蛋白溶解

　　白及、紫珠、小薊、艾葉→抗纖維蛋白溶解。

　　二、常用藥物

　　三 七

　　主要成分有三七皂苷、黃酮苷 等。

　　三七具有散瘀止血、消腫定痛 之功效。

　　【藥理作用】

　　1.與功效主治相關的藥理作用

　　(1)止血(促凝血)

　　①縮短凝血時間、凝血酶原時間;②三七止血活性成分：三七氨酸 ;③三七氨酸加熱易被破壞，三七止血宜生用 。

　　機制 :

　　增加血小板數量、增強血小板功能;

　　收縮局部血管;

　　增加血液中凝血酶含量。

　　(2)抗血栓

　　有效成分 ：三七皂苷，主要是人參三醇苷 Rg1 。

　　三七抗血栓形成作用環節 ：

　　抗血小板聚集

　　抗凝血酶

　　促進纖維蛋白溶解。

　　抗血小板聚集機制 ：

　　①提高血小板內cAMP的含量;②減少血栓素A2的合成→抑制Ca2+、5-HT等活性物質釋放。

　　(3)促進造血

　　①促進多能造血干細胞的增殖，增加脾臟重量，促進紅細胞、網織紅細胞、血紅蛋白的恢復。②對環磷酰胺引起的白細胞減少也有促進恢復作用。

　　(4)對心血管系統的作用

　　①對心臟的影響

　　抑制心臟：

　　三七總皂苷(PNS)→有鈣通道阻滯作用 →降低心肌收縮力，減慢心率。

　　抑制心臟的同時→心輸出量(CO)、心臟指數、心搏指數不降或有增加 。 原因：外周血管擴張，外周血管總阻力顯著下降。

　　②對血管、血壓的影響

　　擴血管 ：

　　PNS對不同部位血管具有選擇性擴張作用。

　　對大動脈作用弱 ;

　　對小動脈(腎、腸系膜)、靜脈(門靜脈、下腔靜脈)作用強 ;

　　顯著降低冠脈阻力，增加冠脈血流量。

　　降血壓 ：

　　三七、三七總皂苷(PNS)。

　　以降低舒張壓作用明顯。

　　三七擴血管、降血壓作用機制 ：與阻Ca2+內流有關。

　　③抗心肌缺血

　　三七總皂苷→改善冠脈結扎、垂體后葉素引起的急性心肌缺血。

　　表現 ：縮小梗死范圍，抑制磷酸肌酸激酶(CPK)的升高;改善心電圖：對抗T波、ST段的偏移、病理性Q波的出現。

　　PNS抗心肌缺血作用機理 ：

　　擴張冠脈，促進側支循環的形成，增加冠脈血流量，改善心肌血氧供應;

　　抑制心肌收縮力，減慢心率;降低外周血管阻力→降低心肌耗氧量;

　　抗脂質過氧化，提高超氧化物歧化酶(SOD)活力，減少丙二醛(MDA)的生成;

　　提高耐缺氧能力。

　　④抗腦缺血(保護腦組織)

　　擴張腦血管，增加局部血流量;

　　延緩缺血組織ATP的分解，改善能量代謝;

　　抑制脂質過氧化，提高腦組織中SOD活性，清除氧自由基。

　　⑤抗心律失常

　　PNS、三七二醇苷(PDS)、三七三醇苷(PTS)→對抗烏頭堿、氯仿、BaCl2實驗性心律失常。

　　PNS、PTS、PDS抗心律失常作用機理包括：

　　降低自律性，減慢傳導;

　　延長動作電位時程(APD)、有效不應期(ERP)，消除折返激動;

　　阻滯慢鈣通道 ，使慢內向電流(Isi)峰值顯著降低。

　　⑥抗動脈粥樣硬化

　　PNS→抑制動脈內膜斑塊的形成。

　　機制 ：PNS升高動脈壁前列腺素I2，降低血小板血栓素A2含量，從而糾正前列腺素I2血栓素A2之間的失衡，從而穩定血管內環境。

　　以上是三七對心腦血管系統的作用。

　　(5)抗炎

　　PNS→抑制毛細血管通透性、炎癥腫脹、肉芽腫的形成。

　　主要成分：皂苷，以人參二醇皂苷 為主。

　　機制 ：

　　與垂體——腎上腺系統有一定的關系;

　　但對摘除腎上腺的大鼠仍有明顯的抗炎作用。

　　說明：PNS的抗炎作用不完全依賴于垂體——腎上腺系統。

　　(6)保肝

　　①減少肝細胞變性壞死，降低血清中谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶、乳酸脫氫酶(LDH)活性。②有抗肝纖維化作用，減少成纖維細胞、膠原的增生。③促進肝臟蛋白質合成。④利膽。

　　(7)抗腫瘤

　　①人參皂苷→抑制癌細胞。②PNS→增強免疫細胞的殺傷能力→抗腫瘤。

　　(8)鎮痛：有效成分為人參二醇皂苷 。

　　2.其他藥理作用

　　(1)鎮靜

　　(2)對免疫功能的影響：①增強免疫;②主要成分：PNS、三七多糖。

　　(3)對代謝的影響：①糖代謝：三七→有雙向調節作用;②使蛋白質、DNA、RNA合成增加。

　　總之：

　　1.止血→促凝血 。

　　2.散瘀→抗血栓、抗心肌缺血、抗腦缺血、擴血管、降血壓、抗心律失常、抗動脈粥樣硬化 。

　　3.消腫定痛→抗炎、抗腫瘤、鎮痛、保肝等作用 。

　　4.與人參成分相似→促進造血、增強免疫、調節代謝、鎮靜 。

　　【現代應用】

　　1.上消化道出血

　　2.眼前房出血

　　3.冠心病

　　4.腦血栓

　　5.高膽固醇血癥

　　6.肝炎

　　【不良反應】

　　①少數病人出現胃腸道不適及出血傾向 ，如痰中帶血，齒齦出血，月經增多等;②劑量較大，一次口服生三七粉10g以上，可引起房室傳導阻滯 ;③個別患者可引起過敏性藥疹。

　　蒲 黃

　　【藥理作用】

　　1.與功效主治相關的藥理作用

　　(1)止血

　　①縮短凝血時間，縮短凝血酶原時間，促進血液凝固。②機制：增加血小板數。

　　(2)抗血小板聚集

　　總黃酮作用最強。

　　(3)對心血管系統的作用

　　①擴張血管、降血壓、改善微循環 。

　　②抗心肌缺血 ：增加冠脈流量，使梗死的范圍縮小，提高耐缺氧的能力。

　　③降血脂、抗動脈粥樣硬化 ：降低TC和LDL-C含量，使TC/HDL-C、LDL-C/HDL-C比值降低，減少過多膽固醇在主動脈壁內的堆積，抑制粥樣硬化斑塊形成。

　　(4)抗炎：

　　①抑制毛細血管通透性增高。②對骨折，加速血腫吸收、機化、骨痂形成，促進愈合 。

　　2.其他藥理作用

　　①對子宮及妊娠的影響 ：

　　②興奮子宮：未孕子宮>已孕子宮 。

　　③蒲黃→中期妊娠小鼠→致流產、致死胎，且隨劑量增加作用增強。

　　典型例題

　　A型題

　　1.三七能抗血小板聚集，抑制血栓形成，作用較強的有效成分是(　)

　　A.三七黃酮A

　　B.三七氨酸

　　C.人參三醇型皂苷

　　D.齊墩果酸型皂苷

　　E.三七多糖

　　『正確答案』C

　　『答案解析』三七的主要有效成分★★

　　X型題

　　1.三七具有較強的止血作用，其作用機制為(　)

　　A.增加血小板活性

　　B.收縮局部血管

　　C.促維生素K吸收

　　D.增加凝血酶含量

　　E.鈣通道阻滯作用

　　『正確答案』ABD

　　『答案解析』三七的藥理作用★★★

 

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